Glucosaminsulfat

Glucidosulfato

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Glukosaminsulfat und Knorpelsulfat zur Knorpelerhaltung

Die Verwendung von Glucosaminsulfat und Knorpelsulfat als Knorpelkonservierungsmittel kann nach heutigem Kenntnisstand gerechtfertigt sein. Körperliche Leiden des Menschen werden hauptsächlich durch einen stressigen, gesundheitsschädlichen Alltag verursacht, der sie von der evolutionären Funktion des Menschen in den Menschen verwandelt. In den vergangenen Jahren wurde das Therapiespektrum im Bereich der Bekämpfung von Open Access deutlich ausgeweitet und umfasst nun auch Glykosaminoglykane (GAGS), Glukosaminsulfat und Knoblauch.

Nach der placebokontrollierten 3-Jahres-Langzeitstudie (Reginster u. a., Lanzet, 2001) über die schützende und schmerzstillende Wirkung von Glucosaminsulfat bei Knie-OA-Patienten ist von einer " neuen Epoche " die Rede gewesen (McIndon, Lanzet, 2001). Glukosaminsulfat wird schnell im Magen-Darm-Trakt absorbiert (Deal et al, rheum disc klinische Nord-Am, 1999), wird von Plasma-Proteinen aufgenommen und kann, mit radioaktiver Markierung, im Gelenkknorpel gezielt detektiert werden (Setnikar et al, Drug Research, 1986).

Untersuchungen an Zellen in Reagenzien zeigten eine erhöhte Proteoglykansynthese von Gelenkknorpelzellen nach exogenem Kontakt mit Glucosaminsulfat, während die Metalloproteaseaktivität von MMP-1 und MMP-13 (Kollagenasen) auf mRNA-Ebene deutlich nachgelassen wird. Dieser Abbau der Kollagenase-Aktivität tritt in allen proteinaktivierten Knopfzellkulturen auf, die einer Konzentration an Glucosaminsulfat von 3 bis 50% unterworfen sind.

Glukosaminsulfat ist sehr gut toleriert, weist keine Veränderungen in Bezug auf die Konzentration von Glukosaminsulfat (HbA1c) auf und scheint kein Auslöser für Allergien zu sein. Einige der auf dem Handel erhältlichen OTC-Produkte enthalten jedoch Glukosaminhydrochlorid und zugesetztes Sulphat und sind nach neuerer Fachliteratur nicht antiinflammatorisch, schmerzstillend oder knorpelschützend. Weniger bekannt ist das Verhalten von mündlich verabreichtem Chondroitin, einem weiteren Glykosaminglykan und damit einem wichtigen strukturellen Polysaccharid des extrazellulären Raumes.

Die jungen Gelenkknorpelzellen bilden in der 4-Stellung überwiegend sulfoniertes Knorpelsulfat, während der Alterungsprozeß oder die degenerativen Änderungen zu einer Verschiebung zu 6-Sulfat oder 4-6-Disulfat führen und somit die Wasserspeicherung des Gelenkknorpels verringern. Mundgeliefertes Knorpelsulfat mit einem verhältnismäßig niedrigen Molgewicht von etwa 15 kDa wird wahrscheinlich über die Pinocytose absorbiert, ist im Blutsystem detektierbar und wird im Körpergewebe anreichert.

Es regt die RNA-Synthese von Knorpelzellen an, die mit einer erhöhten Proteoglykan- und Collagensynthese einhergeht, während es zugleich Il-1, NO-Zugang und de novo-Synthese unterdrückt. Placebo-kontrollierte Untersuchungen zur Wirksamkeit von Kniegelenkssulfat bei Patientinnen mit Knie-OA zeigen einen reduzierten Gelenkspalt in der Verum-Gruppe innerhalb eines Jahrs ( "Uebelhart u. a., Osteoarthritis Knorpel, 1998), eine 3-Jahres-Studie bei Patientinnen mit Open-Access am Gelenk weist vergleichbare Ergebnisse auf.

Verglichen mit Di-Clofenac hat Knorpelsulfat nach dem Lequesne-Index eine zunächst verlangsamte schmerzstillende Funktion, die sich jedoch im Verlauf von mehreren Wochen deutlich zugunsten des biologisch gebundenen Knorpels auswirkt. Die Verwendung von kombinierten Präparaten aus Glucosaminsulfat und Knorpelsulfat scheint Sinn zu machen, da bei tierischen Knorpelzellkulturen mindestens unter in vitro-Bedingungen eine höhere knorpelschonende Wirksamkeit als bei Verwendung der entsprechenden Monostoffe erzielt wird (Lippiello et al, Osteoarthrose Knorpel, 2003).

Die Verwendung von Glucosaminsulfat und Knorpelsulfat als Knorpelkonservierungsmittel kann nach heutigem Kenntnisstand gerechtfertigt sein, obwohl viele Informationen über den biologisch in vivo-Effekt noch ausstehen.

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