Ld50 Koffein

Nd50 Koffein

Die orale LD50 für eine Ratte beträgt 381 Milligramm pro Kilogramm. LD(50): 192 mg-kg-1 (Ratte, oral, LD50). 127 mg-kg-1 (Maus, oral, LD50). LD50, dermal, Ratte: > 2000 mg/kg (BASF). LD50 >2000 mg/kg (Ratte).

Coffein

Coffein (auch bekannt als Koffein, Thein, Thein oder Teein) ist ein Purinalkaloid und ein stimulierender Inhaltsstoff von Stimulanzien wie z. B. Kaffe, Tees, Cola, Mate, Guarana, Energy Drinks und Cacao. Coffein ist ein weisses geruchsneutrales Puder und formt sechseckige prismenförmige Strukturen. Im Jahr 1820 gelingt es ihm zum ersten Mal, das reine Koffein aus der Kaffeebohne zu gewinnen.

Man kann ihn daher als den Erfinder des Koffein betrachten. UnabhÃ?ngig von der Firma Robert Bosch gelingt es den französischen Chemikern Pierre Joseph Pelletier, Joseph Bienaimé Caventou und Pierre Robiquet 1821 auch, das Koffein zu isolieren. Hermann Emil Fischer konnte 1895 mit der ersten Koffeinsynthese die zunächst nur vermutete Form nachweisen.

Die aktive Zutat im schwarzen Tee, früher bekannt als Theine, ist in der Tat auch Koffein. Coffein ist ein trivialer Name, der dem Stoff wegen seiner Anwesenheit im Kaffeepulver zuerkannt wird. Gemäß der Systematik der IUPAC-Nomenklatur heißt der komplette Name 1,3,7-Trimethyl-2,6-purindion, eine Abkürzung für 1,3,7-Trimethylxanthin - nach der chem. Herleitung von Coffein aus xanthine.

Sie gehören zur Familie der natürlich auftretenden Purine, ebenso wie die strukturartigen Dimethylxanthine Theophyllin u. Theobromin. 2. Der Aufbau von Koffein setzt sich aus einem doppelten Ring mit mehreren außenliegenden Substitutionen zusammen. Sie bestehen aus zwei Ring, einem 6er und einem 5er Ring, die je zwei Stickstoffatome haben. In Koffein sind N-1, N-3 und N-7 mit je einer Methylierungsgruppe (-CH3) versehen.

Es gibt auch Isocoffein, bei dem eine der beiden Gruppen nicht an N-7, sondern an N-9 gebunden ist. Theophylline fehlen N-7 der drei Methyl-Gruppen, Theobromine fehlen N-1. Reines Koffein ist ein weisses, geruchsneutrales, kristallines Puder mit einem bitteren Nachgeschmack. Wasserlöslichkeit von Koffein: Derivate von Xanthin wie Koffein werden als Schwachbasen angesehen, weil sie über ihre Stickstoff-Atome H-Atome aufnimmt.

Coffein ist der wichtigste Wirkstoff des Kaffees. Auch Theophyllin und das mit Koffein verwandte Theobromin werden in vielen Pflanzenarten gefunden. Naturkoffeinhaltige Produkte: Eine Kaffeetasse (150 ml) beinhaltet ca. 30 bis 100 Milligramm. Ein kleiner Espresso (30 ml) ca. 40 ml Koffein. Je nach Zubereitungsart kann eine Schale schwarzer Tee bis zu 50 Milligramm ausmachen.

Früher hieß das Koffein im Teegeschirrin ( "Thein"), aber in chemischer Hinsicht ist es genau die selbe Substanz wie im Kaffe. 100 Gramm trockene Teeblätter beinhalten jedoch mehr Koffein als die selbe Anzahl an gerösteten Bohnen. Auch Kakao beinhaltet ein wenig Koffein (ca. 6 Milligramm pro Tasse), aber in erster Linie theobromine.

Schoko enthält neben dem Koffein (Milchschokolade ca. 15 mg/100 g, Zartbitterschokolade ca. 90 mg/100 g ) auch Theobrom und andere anregende Stoffe. Folgende Produkte werden in der Regel mit synthetischem Koffein vermischt. In einigen Fällen wird aber auch das natürliche Koffein, das bei der Entkoffeinierung von Kaffee entsteht, mitverwendet. Insbesondere sogenannte Wellnessprodukte, das natürliche Koffein wird oft als Guaraná-Extrakt beigefügt.

"Cocaine " Energy-Drink enthält den Höchstwert von 280mg Koffein pro Packung (250ml)....wurde jetzt verbannt! "Sturm H2O + Koffein" beinhaltet 85 mg Koffein pro 500-mil-Flasche PET. Kaffeebonbons (ca. 80 bis 500 mg Koffein pro 100 Gramm, ca. 3,3 bis 8 mg Koffein pro Bonbon). "Ein Brötchen ( "Mentos Energy") (37,5 g) entsprechen 2 Kaffeetassen.

"Die Airwaves Aktiv Creme beinhaltet 5 mg Koffein pro Pille. "Der Koffeingehalt von 50 mg pro Kapsel liegt bei "Aspirin forte"; bei normalem Koffein ist kein Koffein inbegriffen. "Scho-Ka-Kola " (Energie-Schokolade, Gubor Finste Schokolade GmbH) beinhaltet 200 mg / 100 Gramm Koffein aus Kakao, Kaffe und Kolanuss. Koffein Natriumsalz, ein Koffeinsalz, das seine Wasserlöslichkeit steigert, wurde früher als Kreislauf- und Atemwegsstimulans und Diuretikum eingenommen.

Coffein ist die am meisten verbrauchte pharmakologische Wirksubstanz der Welt. Der Haupteffekt von Koffein ist: Obwohl Koffein ein verhältnismäßig weites Aktivitätsspektrum hat, ist es in erster Linie ein Stimulans in "vernünftigen" Dosierungen. Diese zentrale anregende Eigenschaft des Coffeins tritt bei niedrigen Dosierungen nahezu ausschliesslich in den Vordergrund, d.h. sie beeinflußt vor allem grundlegende psychologische Funktionen wie Trieb und Laune.

Erhöhte Gehaltskonzentrationen wirken sich auch auf die Zentren des Bewegungshirns aus, während Koffein in diesen niedrigen Gehaltskonzentrationen vor allem die Sinnesorgane der Großhirnrinde beeinflusst. Die große Bandbreite der Wirkungen von Koffein ist auf mehrere Komponenten zurückzuführen, die gewisse zelluläre Prozesse auf der molekularen Stufe stören. Koffein kann die Blut-Hirnschranke nahezu unbehindert durchdringen und entwickelt seine stimulierende Funktion vor allem im zentralen Nervensystem.

Koffein ist vergleichbar mit Adonosin in seiner Zusammensetzung und nimmt die gleichen Empfänger ein, schaltet sie aber nicht ein. Koffein beugt bei höherer Dosierung dem Enzymabbau von cAMP (cyclisches Adenosin-3',5'-Monophosphat) vor. Coffein inhibiert jene Fermente, die für den Abbaus der zyklischen zu azyklischen AMPs zuständig sind. Begrenzt Koffein den Zusammenbruch von cAMP, dauert die durch cAMP hervorgerufene Adrenalinfreisetzung mehr Zeit.

Coffein beugt der dämpfenden Kraft von adenosine vor und erhöht die Wirkungsdauer des Adrenalins. Verzehrt man über einen längeren Zeitraum hinweg viel Koffein, ändern sich die Nervenzelle. Der stimulierende Effekt von Koffein ist daher sehr begrenzt. Eine solche Verträglichkeit entsteht nach 6 bis 15 Tagen starkem Koffeinkonsum.

Wenn der Koffeinverbrauch deutlich reduziert wird, können Entzugssymptome wie Kopfweh, Brechreiz etc. auftauchen. In der wissenschaftlichen Fachliteratur ist man sich nicht einig, ob Koffein wirklich ein Suchtstoff ist. Das Koffein hat mit anderen Betäubungsmitteln vor allem die Entstehung von Verträglichkeit, geistiger und körperlicher Beeinträchtigung mit Entzugssymptomen gemein.

Verträglichkeit tritt auf, wenn die Koffeinzufuhr nicht notwendigerweise übertrieben, sondern regelmäßig ist. Besonders für die Kleinen kann Koffein in Luxusgütern wie Schwarztee oder Pralinen ein Problem darstellen: So enthält beispielsweise drei Coladosen und drei Tafelschokoladen etwa so viel Koffein wie zwei Kaffeetassen (ca. 200 mg Koffein).

Ein positiver Effekt von Koffein ist, dass es alkoholbedingte Entzündungen der Pankreas ausgleicht. Das Koffein war auf der Drogenliste des IOC. Das Stimulans Koffein wurde zum Stichtag des Jahres 2004 von der Welt-Anti-Doping-Agentur von der Verbotsliste entfernt. Nichtsdestotrotz wurde der Spanier Oscar Sevilla (Kelme) am Sonntag, 24. Juni 2000, "positiv" auf Koffein geprüft und von seinem Verein von der Straßenweltmeisterschaft ausgenommen.

Die mündliche LD50 für eine Katze beträgt 381 mg/kg. Beim Menschen beträgt die tödliche Dosierung etwa 10 g Koffein (5-30 g), was etwa 100 Kaffeetassen (50-300 Stück pro Tag) entspricht[4]. Bei sehr hohen Konzentrationen (ab ca. 10 ml im Zelläußeren) gibt Koffein Calcium2+-Ionen aus dem Endoplasma-Netz ab.

Wegen dieser Eigenschaften wird Koffein in der Physiologie erforscht. Da die erforderliche Dosierung die tödliche Dosierung von Säugern bei weitem übertrifft, wird Koffein nur in In-vitro-Versuchen eingenommen. Coffein erhöht die herzfrequenzsteigernde Wirksamkeit von Sympathomimetika. Koffein von 50 mg kann bei gleichzeitigem Verzehr von Salicylsäure oder Peracetamol eine relativ schmerzstillende Wirksamkeit von 1,3 bis 1,7 haben (mögliche Einsparungen bei den Schmerzmitteln).

Mit Disulfiram und Cimetidin wird der Abbau von Koffein im Organismus reduziert. Rauch- und Barbituratstoffe fördern den Abbau von Koffein im Organismus. Theophyllin wird durch Koffein reduziert. Werden gleichzeitig antibiotische Mittel der Gyrasehemmer (Chinolone) eingenommen, kann die Ausschüttung von Koffein und dessen Abbau-Produkt Paxanthin verzögert werden. Coffein kann eine eventuelle Abhängigkeiten von ephedrinartigen Stoffen verstärken.

Menschen mit Zirrhose der Leber (mögliche Koffeinanreicherung), Menschen mit Herzrhythmusstörungen wie z. B. Nebennieren /Tachykardien/Extrasystolen (mögliche Verstärkung), Menschen mit Überfunktion (mögliche Erhöhung der Nebenwirkung von Koffein) und Menschen mit Angst-Syndrom (mögliche Verstärkung) sollten Koffein in niedrigen Dosierungen (ca. 100 mg/Tag) mitnehmen. Das Koffein kann aus den Blättern oder der Kaffeebohne extrahiert werden. Koffein wird in der Industrie vor allem durch Traubensynthese produziert.

Die Verstoffwechselung von Koffein ist artspezifisch. Beim Menschen werden etwa 80% des konsumierten Coffeins zu demethylatisiert und weitere 16% zu Tebromin und Theophyllin in der Haut umgewandelt. Ungefähr ein gutes Jahrzehnt verschiedene Koffein-Metaboliten können aus dem Harn gewonnen werden, aber weniger als 3% des ursprünglichen Coffein.

Das pharmakokinetische Verhalten von Koffein ist von vielen internen und externen Einflüssen abhängig. Das Koffein wird über den Magen-Darm-Trakt sehr schnell und fast komplett in die Blutzirkulation aufgenommen: Etwa 45 min nach der Einnahme wird fast das ganze Koffein absorbiert und steht dem Metabolismus zur freien Verfuegung (Bioverfuegbarkeit: 90-100 %).

Koffein wird bei karbonisierten Getränke noch schneller absorbiert. Nach 15 bis 20 min. nach der Einnahme von Koffein wird die höchste Konzentration des Plasmas wiederhergestellt. Durch die Gabe von 5-8 Milligramm Koffein/kg Körpergewicht ergibt sich eine Plasma-Coffein-Konzentration von 8-10 mg/l. Das Koffein im Blutplasma hat eine Halbwertzeit zwischen 2,5 und 4,5 Std. (andere Ursachen sind 3-5 Std.) bei gesunder Ernährung.

Im Gegensatz dazu steigt die Halbwertzeit auf durchschnittlich 80 Std. (36-144 Std.) bei Säuglingen und weit über 100 Std. bei Frühgeborenen. Beim Rauchen verringert sich die Koffeinhalbwertszeit um 30-50%, während sie sich bei der Einnahme von oralen Kontrazeptiva um das Doppelte verringert. Es ist auch bekannt, dass das Verzehr von Pampelmuse vor der Einnahme von Koffein die Halbwertzeit von Koffein verlängern kann, da die Bitterstoffe der Pampelmuse den Stoffwechsel von Koffein in der Haut hemmen.

Neueren Ergebnissen zufolge könnte die Kombination aus Ethanol und Koffein auch ein gutes Mittel zur Schlaganfallbehandlung sein[5]. Auch gegen Haarausfall kann Koffein wirksam verwendet werden, wie an der Uni Jena nachweisbar ist. Das Koffein muss jedoch unmittelbar auf die Haut aufgetragen werden. Sicherheitsdatenblatt diverser Koffeinhersteller in alphanumerischer Anordnung (alle PDF):

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